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薬剤師の日々研鑽

薬剤師が基礎的な内容と薬の関連について書いています。内容に関しては最新の情報を参照ください。

アミティーザの作用機序とコレラ毒素

アミティーザの作用機序

ルビプロストン(商品名アミティーザ)は、小腸上皮細胞に発現している2型塩素チャネル(ClC-2)を活性化してCl-を腸管内へ流出させる。Cl-が腸管へ移動すると、電気的中性を保つためにNa+も腸管へ移動する。結果、腸管内の浸透圧が高まり、水分も腸管内へ移動する。腸管内への水分分泌を促進することで、便を柔らかくして排便を促す。

コレラ毒素の作用機序

コレラ毒素は腸管粘膜のGsタンパク質をADPリボシル化する
GTPを分解してGDPにする能力(GTPase活性)が阻害され、活性化状態が続く
⇒活性が亢進したGsによりアデニル酸シクラーゼを活性化し続ける
⇒ACによりcAMP濃度が上昇
⇒cAMPによってCl-チャネル活性化
⇒Cl-流出により水分分泌が亢進し、下痢

有効性1. 分泌性下痢に対する効果|専門家の皆さまへ | 大幸薬品株式会社

Gタンパク質についてはこちら
yakuzaishikensan.hatenablog.com