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薬剤師の日々研鑽

薬局薬剤師が日々学んだことについて書いてます。内容に関しては最新の情報を参照ください。

Gタンパク質共役型受容体ゴロとシグナル伝達

薬剤師国家試験でも問われる生物の基礎部分で、かつ薬理や薬物治療にも関係してくるGタンパク質共役型受容体。
しかしどのアゴニストがどのGタンパクと共役してるのかなかなか覚えにくいですよね。ゴロを紹介します。
暗記するだけでは今後の国家試験に対応できないので、その下流のシグナル伝達と生理学までざっくりやりましょう。
イメージによるこじつけの部分もありますがご了承ください…

【Gsタンパク質共役型受容体】

じーさん ベタベタ エッチに アイツ ダイスキ 兄も グル

じーさん=Gsタンパク
ベタベタ=β1受容体、β2受容体
エッチに=H2受容体
アイツ=PGI2受容体
ダイスキ=D1受容体
兄=A2受容体(アデノシン受容体)
グル=グルカゴン受容体

+@Gsタンパク質共役型受容体のシグナル伝達
じーさん⇒が悪いイメージ
=(ACアデニル酸シクラーゼ
Gsのsはstimulate刺激の意味なので、アデニル酸シクラーゼ活性化
シクラーゼはcyclase(環状にする酵素)なのでそれによりATPがcAMP(サイクリック)つまり環状のAMPへ変換されます。
cAMPはPKAを活性化し、PKAが種々のタンパク質をリン酸化。
平滑筋ではミオシン軽鎖キナーゼがリン酸化され、本来のキナーゼ(リン酸化酵素)の役割を果たせず、平滑筋の筋弛緩が起こります。

【Giタンパク質共役型受容体】

あい は まだまだ(MαD×2) がんばるべー

アイ=Giタンパク
まだまだ=M2受容体、α2受容体、D2受容体
がんばるべー=GABAB受容体

+@Giタンパク質共役型受容体のシグナル伝達
Giのiはinhibit(抑制)の意味。アデニル酸シクラーゼを抑制するためGsタンパクのシグナル伝達とは逆の作用を持ちます。

【Gqタンパク質共役型受容体】

アイ マイ ミー ハイ あたい たくじ キュートでしょ

アイ=α1受容体
マイ=M1受容体
ミー=M3受容体
ハイ=H1受容体
あたい=AT1受容体
たくじ=TXA2受容体
キュート=Gqタンパク

+@Gqタンパク質共役型受容体のシグナル伝達
キュート(Gq)なオカマのたくじは、ぷるぷるなくちびる(PLC)ホスホリパーゼCが欲しいイメージ。
PLCはPIP2(ホスファチジルイノシトール2リン酸)を分解します。
f:id:yashiki5296:20170119023908p:plain
図はPIP2を表していて、赤いはさみはPLCが切断する部位です。これによりジアシルグリセロール(DAG)と
イノシトール3リン酸(IP3)へ分解されます。
平滑筋においては、DAGはPKCを活性化させ、筋収縮。
IP3は筋小胞体からCa2+の遊離を促進、Caがカルモジュリンと結合して複合体を形成し、ミオシン軽鎖キナーゼを活性化し、ミオシンがリン酸化され、ミオシン軽鎖がアクチンをたぐり寄せ、その結果平滑筋の収縮が起こります。


平滑筋の収縮メカニズムについてはyakuzaishikensan.hatenablog.com